Gli Effetti del Licopene sul CYP450 e sulla Glicoproteina P
Il licopene è un carotenoide contenuto prevalentemente nel pomodoro (Solanum lycopersicum) e suoi derivati da cui prende anche il nome e nei quali rappresenta il 60% del contenuto totale in carotenoidi. La quantità di licopene è comunque influenzata dal livello di maturazione del pomodoro, ed è stato calcolato che in pomodori rossi e maturi si può stimare fino ad un contenuto di 50 mg/kg di licopene, mentre la concentrazione scende a 5 mg/kg nelle varietà gialle. Altre fonti naturali di licopene sono meloni, il guava ed il pompelmo rosa. La concentrazione di licopene nel siero umano è strettamente correlata all’assunzione prolungata degli alimenti che lo contengono mentre la sua biodisponibilità sembra essere più elevata nei prodotti trattati termicamente (ad esempio salse di pomodoro) rispetto ai prodotti crudi.
Recentemente è stato pubblicato un lavoro in cui è riportato lo studio relativo all’effetto del Licopene sugli isoenzimi del citocromo P450 (CYP) e la glicoproteina P (P-gp). Nel presente studio pubblicato sulla rivista scientifica International Journal of Food Sciences and Nutrition (pubblicato online l’11 gennaio 2018), è stata valutata l’attività del licopene sugli enzimi CYP3A4, CYP2C19, CYP2D6 e CYP2E1, e sulla glicoproteina P.
Questo studio ha messo in evidenza che non vi è azione inibitoria da parte del Licopene sugli enzimi CYP3A4, CYP2C19, CYP2D6 fino ad una dose di 100 mM, mentre ha mostrato esercitare azione inibitoria sull’isoenzima CYP2E1. Inoltre, non è stata osservata alcuna azione inibitoria sulla glicoproteina P.
In virtù di questo studio dovrebbe esserci una particolare attenzione quando si assume il licopene con l’alimentazione per periodo prolungati e somministrato con farmaci metabolizzati dal CYP2E1 come ad esempio il Chlorzoxazone, convertito a 6-idrossi-Chlorzoxazone.
Il Chlorzoxazone è un miorilassante ad azione centrale usato per trattare lo spasmo muscolare e il conseguente dolore agendo sul midollo spinale abbassando i riflessi. Viene venduto anche in combinazione con l’acetaminofene (paracetamolo), metabolizzato anch’esso dallo stesso enzima. Altri farmaci metabolizzati da questo enzima sono il Paracetamolo, Zoplicone, Teofillina, Aspartame e l’Alcool Etilico. Farmaci induttori di questo enzima sono, invece, il Clofibrato, Fenelzina, Isoniazide, Rifampicina, l’acido Ursodeossicolico.
La conoscenza di questi fattori può limitare la ridotta o non riuscita terapia farmacologica e l’l’incremento di effetti avversi con l’uso di particolari farmaci.