Il Succo di Melograno non Influenza l’Attività Terapeutica della Simvastatina in Soggetti Sani.
Il succo di Melograno (Punica granatum L.) è molto usato nella Medicina Popolare per differenti scopi terapeutici. A sua volta il Melograno è una fonte ricca di fibre, pectina, zuccheri e diversi tannini. Inoltre, contiene flavonoidi e antocianine con elevato potere antiossidante risultando pertanto molto utile in malattie legate all’invecchiamento. Recentemente si è molto diffuso il suo uso nella prevenzione delle malattie cardiovascolari e nella chemoprevenzione tumorale.
Precedentemente, studi effettuati in vitro ed in vivo hanno riportato risultati controversi per il potenziale effetto inibitorio del melograno sull’attività del citocromo P450 (CYP 3A). Dall’altro lato, altri studi clinici hanno riportato che il melograno ed il suo succo non hanno effetto sulla somministrazione orale e per via intravenosa del Midazolam, un altro farmaco metabolizzato dal citocromo CYP 3A.
La Simvastatina è ossidativamente biotrasformata dal CYP3A ad acido e quest’ultimo è un potente attivo metabolita che a sua volta è metabolizzato dal CY3A4/5. Per porre fine a quest’aspetto controverso, è stato effettuato di recente uno studio di farmacocinetica orale in 12 soggetti maschi sani utilizzando una dose di 40 mg di simvastatina e comparando i risultato con il succo di pompelmo (European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, February 2015). I soggetti maschi sani hanno assunto regolarmente succo di melograno o di pompelmo per tre volte al giorno e per 3 giorni di seguito (900 ml/giorno) e dopo il terzo giorno è stato eseguito lo studio di farmacocinetica. Nei soggetti sani che hanno assunto succo di pompelmo, la media Cmax e AUC ematica della simvastatina sono risultati aumentati significativamente rispetto al periodo di controllo, mentre non sono risultati significativamente differenti negli stessi soggetti sani quando hanno assunto succo di melograno. Pertanto, questo studio ha dimostrato che le concentrazioni di Simvastatina e del suo metabolita aumentano in modo significativo solo dopo l’assunzione di succo di pompelmo, ma non con il succo di melograno. Questi risultati suggeriscono che il succo di melograno influisce poco sulla disposizione di simvastatina nell’uomo. Il succo di melograno non sembra, pertanto, avere un potenziale effetto inibitorio clinicamente rilevante sull’attività del CYP3A4.
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4 Aprile 2015 5:18 PM
