Farmaci Attivi sull’Enzima CYP 3A4: Ecco una Tabella Preliminare

Oramai, farmaci ed altri substrati attivi sull’isoforma enzimatica 3A4 sono sempre più noti in letteratura scientifica e sebbene questa sia  l’isoforma enzimatica più coinvolta nella metabolizzazione dei farmaci (circa il 60%) non dobbiamo trascurare anche le altre.

L’isoforma CYP3A4 è la più abbondante sia nel fegato che nel tratto intestinale ed è responsabile del metabolismo ossidativo di una grande varietà di substrati compresi steroidi e della maggior parte dei farmaci. Inoltre, come è stato ampiamente già dimostrato, il CYP 3A4 è intimamente coinvolto nella carcinogenesi chimica sia nel fegato che dei tessuti extra-epatici. Il CYP3A4 catalizza non solo molte reazioni chimiche tipiche dei farmaci, ma di molti altri substrati naturali contenuti negli alimenti. Le reazioni chimiche catalizzate più comuni comprendono la N-ossidazione, la C-ossidazione, N-dealchilazione, O-dealchilazione, nitro-riduzione, C-ossidriòazione, e molte altre. A seguito di tali reazioni molti farmaci risultano generalmente più solubili in acqua e molti di essi sono in possesso di una minore attività biologica. Pertanto, una sua inibizione o induzione può provocare serie conseguenze non solo a livello dell’efficacia terapeutica di un farmaco, ma soprattutto nella nascita di reazioni avverse, a volte fatali per il paziente.

Nella seguente Tabella sono stati riportati i più comuni Farmaci attivi sul CYP3A4 sia come Substrati che come Induttori o Inibitori. Ovviamente, la Tabella comprende solo quei Farmaci di cui è ben documentata in letteratura il loro coinvolgimento verso l’enzima considerato. E’ da notare che non è possibile generalizzare il comportamento di una singola classe di Farmaci verso il CYP 3A4 poichè nella stessa classe ci possono essere notevoli differenze. E’ possibile utilizzare queste informazioni per un giusto e corretto uso di Farmaci in un particolare regime dietetico, evitando così la nascita di interazioni critiche.

adobe-reader

Nessun commento

No comments yet.

RSS feed for comments on this post. TrackBack URI

Leave a comment

WordPress Themes

Translate »