Interazioni

schema

La Glicoproteina-P

L’assorbimento dei farmaci a livello intestinale è un processo molto importante che determina la biodisponibilità del farmaco stesso. Esistono due tipi differenti di trasportatori, ossia quelli che operano l’efflusso e quelli coinvolti nell’influsso dei farmaci a livello intestinale. La P-GP è un trasportatore che opera nell’efflusso dei farmaci. Questa pompa effettua l’eliminazione dei farmaci dagli enterociti nel lume intestinale riducendo così la biodisponibilità dei farmaci assunti per via orale .
I trasportatori del tipo OATP (organic anion transporting polipeptide)  operano l’influsso dei farmaci, ossia abilitano gli enterociti ad assorbire i farmaci dal lume intestinale aumentandone cosi la biodisponibilità (20). La P-GP è una proteina plasmatica legata alla membrana degli enterociti e agisce come una barriera biologica mediante l’eliminazione di tossine e di sostanze xenobiotiche dalle cellule. Da ciò si evince che molti farmaci substrati della P-GP presentano una biodisponibilità molto ridotta.

Le Isoforme enzimatiche del CYP450

Tra le forme isoenzimatiche, il citocromo CYP3A4 è sicuramente il più importante e il più diffuso a livello epatico ed intestinale ed è responsabile del metabolismo ossidativo della maggior parte dei farmaci noti. Basti pensare che il CYP3A4 da solo è responsabile del 60% dei fallimenti terapeutici dei farmaci attualmente disponibili

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