Gli effetti del Succo d’Arancia

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Il pompelmo non è l’unico componente della famiglia degli agrumi a destare preoccupazione a riguardo delle interazioni critiche con i farmaci. Sebbene precedenti studi clinici abbiano evidenziato che il consumo di succo d’arancia non sembra alterare l’attività dell’enzima CYP3A4 in vivo, tuttavia pare che il solo succo d’arancia ottenuto dalle arance di Siviglia mostri un’azione simile al succo di pompelmo, influenzando la farmacocinetica dei substrati del CYP3A4. E questo dato conferma più che mai che ogni alimento ha caratteristiche peculiari che non consentono affermazioni generalizzate senza uno studio clinico appropriato.
D’altra parte, era già stato dimostrato che una singola dose di 240 mL di spremuta di arance di Siviglia può determinare un aumento del 76% della biodisponibilità della Felodipina, un comune calcio bloccante ad azione antiipertensiva, paragonabile a quello che si osserva dopo consumo di succo di frutta di pompelmo.
Presumibilmente, l’origine di questo effetto, simile a quello osservato per il pompelmo, può essere dovuto al fatto che nelle arance tipo Siviglia sono presenti quantità significative di flavonoidi, principalmente la bergamottina e la 6’,7’-diidrossibergamottina, assenti o comunque presenti solo a basse concentrazioni in altri tipi di arance.
Comunque, a parte il discorso del CYP3A4, è stato evidenziato come il succo d’arancia sia in grado di esercitare effetti inibitori anche sulla Glicoproteina-P (Pgp), importante pompa di efflusso di molti farmaci a livello intestinale. Infatti, è stato dimostrato che l’Eptametossiflavone, Tangeretina e Nobiletina, presenti nel succo della maggior parte delle arance, sono i principali responsabili dell’inibizione della PgP.
Pertanto, l’assunzione di succo d’arancia può inibire l’efflusso dei trasportatori di Pgp (non solo farmaci ma anche altre sostanze), incrementando in questo modo la biodisponibilità di farmaci e quindi aumentando la possibilità di rischio di eventi avversi.
Un altro elemento importante da considerare è che taluni componenti del succo d’arancia, come il flavonoide naringina, si comportano da inibitori in vitro dell’attività di trasporto della pompa di efflusso OATP, ed in particolare quella umana OATP-A. Questa pompa di efflusso è prevalentemente espressa nel cervello, mentre non è presente nell’intestino. Le conseguenze funzionali dovute a tale inibizione possono essere verificate valutando l’attività di farmaci attivi sul sistema nervoso centrale e, in particolare, dei farmaci antitumorali attivi in questa sede, visto che le pompe di efflusso OATP-A sono sovraespresse in patologie tumorali.
Infine, recentemente è stato dimostrato che il succo d’arancia è in grado di ridurre moderatamente la biodisponibilità dell’ Atenololo, farmaco ad azione antiipertensiva, e questo effetto potrebbe richiedere un aggiustamento della dose per evitare reazioni avverse.
(Journal of Food Science, Vol. 76, Nr. 4, 2011).

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