Cosa, Come e Quanto ne Sappiamo.

Epilepsy_Drugs Capire gli effetti degli alimenti assunti quotidianamente sull’attività dei farmaci può favorire il compito dei professionisti sanitari nell’adottare le dovute precauzioni nella contemporanea assunzione di cibo e farmaci. Infatti, molti nutrienti possono interagire con i farmaci sia a livello farmacocinetico che farmacodinamico e molto spesso i risultati finali non sempre sono prevedibili. Questi imprevisti non solo possono ridurre l’effetto terapeutico sperato ma anche far nascere seri effetti tossici collaterali. Lo scopo di questo sito web è quello di fornire informazioni a riguardo delle più recenti acquisizioni scientifiche nelle problematiche che riguardano le interazioni tra Farmaci e Nutrienti. Esplora liberamente e lascia un tuo commento. Grazie!

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 L’Antiistaminico Fexallegra (Fexofenadina) e le Interazioni con i Succhi di Frutta

La Fexofenadina, in vendita in Italia col nome di Fexallegra (Allegra in USA) è un antistaminico non sedativo disponibile sia su prescrizione che come OTC senza prescrizione medica. La Fexofenadina non è altro che il metabolita attivo della Terfenadina, non più usata per diversi seri effetti collaterali. Da quando è diventato disponibile da banco, oltre ad essere approvato per i bambini (dai 12 anni in poi), questo farmaco è diventato probabilmente ancora più popolare per tutte quelle persone affette dai sintomi allergici.

Proprio per la sua elevata popolarità è importante che le persone sappiano che l’assunzione di Fexallegra insieme a vari succhi di frutta, in particolare succo di arancia e pompelmo, riduce il suo assorbimento per più di un terzo, rendendo quindi il medicinale meno efficace.

La fexofenadina viene assorbita a livello intestinale grazie a un sistema di trasporto presente su cellule che rivestono l’intestino tenue e denominato OATP, ossia trasporto polipeptidico di anioni organici. Il sistema di trasporto OATP aiuta diverse sostanze chimiche (e diversi farmaci) ad attraversare le membrane biologiche che sono altrimenti impermeabili ad essi. I succhi di frutta, come il succo di pompelmo, succo d’arancia e succo di mela contengono composti che inibiscono le OATP e quindi limitano l’assorbimento di Fexofenadina a livello intestinale.

Sfortunatamente, non ci vuole molto succo di frutta perché questa inibizione si verifichi. Infatti, già il consumo di bevande analcoliche contenenti il 5% di succo può causare l’inibizione delle OATP. Ovviamente, il risultato finale dipende anche dalla quantità di succo di frutta utilizzato. Si stima che l’assunzione di fexofenadina con un regolare succo di frutta, può ridurre l’assorbimento di quasi il 40%, rendendo il medicinale molto meno efficace per il trattamento dei sintomi allergici.

Poiché i componenti attivi del succo di frutta che inibiscono l’assorbimento del farmaco sono presenti anche nel frutto intero, è consigliabile che anche le arance intere, il pompelmo o le mele vengano limitate durante il periodo di trattamento del farmaco.

Pertanto, è importante per una persona che assume Fexallegra, limiti l’uso di frutta fresca o succhi di frutta nell’arco temporale prossimo all’assunzione del farmaco (2 ore prima o 2 ore dopo).

 COME ASSUMERE I FARMACI ONCOLOGICI PER VIA ORALE: PRE- O POST-PRANDIALE? QUESTO E’ IL DILEMMA!

Attualmente la maggior parte dei farmaci antitumorali orali vengono somministrati senza tenere troppo in considerazioni le informazioni prescrittive a riguardo in concomitanza dell’assunzione di cibo. Infatti, anche nel caso di farmaci per i quali viene indicato di essere assunti senza cibo, è pratica comune di raccomandare la loro assunzione almeno 1 ora prima o 2 ore dopo i pasti principali. Nondimeno, non è chiaro se differenti tempi di somministrazione di un agente antitumorale orale, riguardo all’assunzione di cibo, portino a differenti profili di efficacia terapeutica o di sicurezza.

Recentemente, un importante studio clinico ha dimostrato che la somministrazione post-prandiale del Lapatinib, noto farmaco usato per il carcinoma mammario, è in grado di fornire concentrazioni plasmatiche sostanzialmente più elevate rispetto alla somministrazione pre-prandiale.  Questo risultato alimenta la preoccupazione che il tempo di dosaggio rispetto al cibo possa influenzare notevolmente la biodisponibilità e le concentrazioni plasmatiche di uno specifico agente antitumorale e, successivamente, portare a risultati di trattamento non ottimali dal punto di vista terapeutico.

In un lavoro pubblicato su Journal Oncology Pharmacy Practice (2018, DOI: 10.1177/1078155217752535) è riportato un interessante studio condotto su un’indagine bibliografica e sull’etichettatura per i farmaci antitumorali orali approvati dalla Food and Drug Administration(FDA) da gennaio 2010 a dicembre 2016. In questo studio sono stati analizzati ben 44 farmaci antitumorali orali approvati durante il periodo considerato.

Sfortunatamente, come dimostrato dall’indagine bibliografica e dall’analisi dell’etichettatura riportato in questo studio,  le informazioni sull’etichettatura relative al tempo di dosaggio per i diversi farmaci antitumorali considerati, come ad esempio il LapatinibIbrutinib e Abiraterone (carcinoma prostatico), potrebbero non essere ottimali, portando a una biodisponibilità e concentrazioni plasmatiche di farmaco al di sotto di quelle terapeutiche. Questo risultato dimostra che chi prescrive i farmaci antitumorali dovrebbe ricalibrare regolarmente le informazioni relative al tempo di somministrazione e al dosaggio dei farmaci antitumorali orali, al fine di minimizzare i rischi di un’efficacia compromessa o di tossicità non intenzionale associate a concentrazioni plasmatiche non ottimali ai fini terapeutici. Inoltre, quando si osserva un notevole effetto d’interferenza del cibo verso la biodisponibilità di un determinato farmaco, è necessario effettuare ulteriori studi di interazione tra cibo e farmaci per valutare meglio l’impatto che questi possono avere in diversi momenti prima e dopo un pasto per assicurare un dosaggio ottimale. Inoltre, gli oncologi dovrebbero essere consapevoli del potenziale risultato clinico subottimale quando sono implementati differenti tempi di dosaggio con riferimento al cibo. Si comprende, pertanto, che adeguate istruzioni a riguardo i tempi di dosaggio in relazione al cibo potrebbero migliorare l’equilibrio dei benefici contro i rischi del trattamento antitumorale e la compliance del paziente, che sono cruciali per la pratica clinica oncologica.

 Gli Effetti del Licopene sul CYP450 e sulla Glicoproteina P

Il licopene è un carotenoide contenuto prevalentemente nel pomodoro (Solanum lycopersicum) e suoi derivati da cui prende anche il nome e nei quali rappresenta il 60% del contenuto totale in carotenoidi. La quantità di licopene è comunque influenzata dal livello di maturazione del pomodoro, ed è stato calcolato che in pomodori rossi e maturi si può stimare fino ad un contenuto di 50 mg/kg di licopene, mentre la concentrazione scende a 5 mg/kg nelle varietà gialle. Altre fonti naturali di licopene sono meloni, il guava ed il pompelmo rosa. La concentrazione di licopene nel siero umano è strettamente correlata all’assunzione prolungata degli alimenti che lo contengono mentre la sua biodisponibilità sembra essere più elevata nei prodotti trattati termicamente (ad esempio salse di pomodoro) rispetto ai prodotti crudi.

Recentemente è stato pubblicato un lavoro in cui è riportato lo studio relativo all’effetto del Licopene sugli isoenzimi del citocromo P450 (CYP) e la glicoproteina P (P-gp).  Nel presente studio pubblicato sulla rivista scientifica International Journal of Food Sciences and Nutrition (pubblicato online l’11 gennaio 2018), è stata valutata l’attività del licopene sugli enzimi CYP3A4, CYP2C19, CYP2D6 e CYP2E1, e sulla glicoproteina P.

Questo studio ha messo in evidenza che non vi è azione inibitoria da parte del Licopene sugli enzimi CYP3A4, CYP2C19, CYP2D6 fino ad una dose di 100 mM, mentre ha mostrato esercitare azione inibitoria sull’isoenzima CYP2E1. Inoltre, non è stata osservata alcuna azione inibitoria sulla glicoproteina P.

In virtù di questo studio dovrebbe esserci una particolare attenzione quando si assume il licopene con l’alimentazione per periodo prolungati e somministrato con farmaci metabolizzati dal CYP2E1 come ad esempio il Chlorzoxazone, convertito a 6-idrossi-Chlorzoxazone.

Il Chlorzoxazone è un miorilassante ad azione centrale usato per trattare lo spasmo muscolare e il conseguente dolore agendo sul midollo spinale abbassando i riflessi. Viene venduto anche in combinazione con l’acetaminofene (paracetamolo), metabolizzato anch’esso dallo stesso enzima. Altri farmaci metabolizzati da questo enzima sono il Paracetamolo, Zoplicone, Teofillina, Aspartame e l’Alcool Etilico. Farmaci induttori di questo enzima sono, invece, il Clofibrato, Fenelzina, Isoniazide, Rifampicina, l’acido Ursodeossicolico.

La conoscenza di questi fattori può limitare la ridotta o non riuscita terapia farmacologica e l’l’incremento di effetti avversi con l’uso di particolari farmaci.

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